Nuevas vías para crear compuestos contra los parásitos de la tripanosomiasis

Un equipo de investigadores, liderados desde la Universidad de Barcelona, ha desarrollado reacciones multicomponente de interés potencial para obtener sustancias activas contra los parásitos que causan la tripanosomiasis, la enfermedad del sueño. Las reacciones multicomponente son protocolos que facilitan la síntesis química de nuevos compuestos.

Las reacciones multicomponente permiten obtener una amplia colección de productos y seleccionar como fármaco el compuesto con mejores características biológicas y fisicoquímicas. / UB

La revista química Angewandte Chemie International Edition presenta un trabajo científico coordinado desde la Universidad de Barcelona (UB) sobre reacciones multicomponente de interés potencial para obtener nuevos compuestos activos contra los parásitos que causan la tripanosomiasis. Las reacciones multicomponente son protocolos que facilitan la síntesis química de nuevos compuestos, y son especialmente importantes para obtener moléculas con actividad biológica como agentes terapéuticos contra varios patógenos.

Por su parte, la tripanosomiasis africana humana o enfermedad del sueño es una parasitosis transmitida por la mosca tse-tse y causada por protozoos del género Trypanosoma. Está presente en cerca de cuarenta países del África subsahariana, y en más del 98 % de los casos notificados, el parásito causante es el Trypanosoma brucei gambiense. En el caso de la tripanosomiasis americana o enfermedad de Chagas, que se transmite por la picadura de una chinche, entre 6 y 7 millones de personas están infectadas por el patógeno (Trypanosoma cruzi), la mayoría de ellas en América Latina.

Una metodología de síntesis más directa y eficiente

El estudio preclínico muestra la actividad in vitro de los nuevos compuestos contra los parásitos T. brucei y T. Cruzi

Las reacciones multicomponente son muy directas y conceptualmente simples. Los nuevos procesos desarrollados por el equipo se basan en la denominada química heterocíclica clásica y, en condiciones ideales, permiten alcanzar la síntesis completa de productos en una sola etapa. De carácter versátil, hacen posible obtener una amplia colección de productos y seleccionar como fármaco el compuesto con mejores características biológicas y fisicoquímicas.

El estudio, que es de carácter preclínico, muestra la actividad in vitro de los nuevos compuestos contra los parásitos T. brucei y T. Cruzi. Como explica el catedrático Rodolfo Lavilla de la UB y autor principal del trabajo, “uno de los aspectos más novedosos de la nueva reactividad es que, además de permitir una síntesis muy eficaz y en condiciones muy suaves, representa una nueva vía de activación de un compuestos fundamentales en las reacciones multicomponente, que son los isonitrilos”.

Según el equipo, en investigaciones futuras habrá que dilucidar cuál es el mecanismo de acción de los nuevos productos (altamente selectivos y con baja toxicidad celular en las pruebas in vitro) y ampliar los estudios preclínicos con modelos animales de laboratorio.

Referencia bibliográfica:

Kishore KG, Ghashghaei O, Estarellas C, Mestre MM, Monturiol C, Kielland N, Kelly JM, Francisco AF, Jayawardhana S, Muñoz-Torrero D, Pérez B, Luque FJ, Gámez-Montaño R, Lavilla R. “Insertion of Isocyanides into N-Si Bonds: Multicomponent Reactions with Azines Leading to Potent Antiparasitic Compounds”.  Angew Chem Int Ed Engl. Jun 17, 2016.Doi: 10.1002/anie.201604109.

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